Cemtirestat disulfid – prekurzor inhibítora aldoketoreduktáz

Riešenie využíva stratégiu založenú na podaní prekurzora (cemtirestat disulfid) aktívneho liečiva (cemtirestat). Pri tejto stratégii (prodrug strategy) dochádza k uvoľneniu aktívneho liečiva po chemickej alebo metabolickej aktivácii neaktívneho prekurzora v mieste požadovaného účinku. Týmto prístupom sa môže výrazne zvýšiť dostupnosť liečiva v mieste účinku a znížiť toxicita v porovnaní s priamym podaním liečiva.

Konkurenčné výhody

• cielená distribúcia účinného liečiva do rakovinových buniek, čím sa môže dosiahnuť vyššia účinnosť a menšie vedľajšie účinky (v porovnaní s cemtirestatom);
• predpokladaná vyššia účinnosť aj vzhľadom na symetriu cemtirestat disulfidu a poskytnutie naraz dvoch molekúl účinného inhibítora (cemtirestatu);
• efektívna premena prekurzora liečiva na liečivo viazaná na prirodzene zvýšené redukčné prostredie tumorov zabezpečí zvýšenú selektivitu pôsobenia;
• vďaka vyššej lipofilicite disulfidu sa očakáva jeho lepšia absorbovateľnosť v kyslom prostredí tumorov (v porovnaní s cemtirestatom).

Využitie technológie

• v oblasti liečenia rakoviny, ktorá má pôvod v chronickom zápale, menovite rakoviny hrubého čreva, pľúc, prsníka, pečene, prostaty, pankreasu, endometria a krčka maternice;
• na liečenie rakoviny ako adjuvantné terapeutikum v kombinácii s klinicky používanými chemoterapeutikami, ktoré sú substrátom aldoketoreduktáz.

Na stiahnutie

• Marketing brief
• Článok

Ochrana duševného vlastníctva

• Podaná prihláška: (SK)